PI(蛋白酶抑制剂)

1．Indinavir(茚地那韦，佳息患) 

药理作用：特异性蛋白酶抑制剂，有效地对抗HIV-1。

药物剂型：胶囊200mg，400mg。

半衰期：1.8小时。

药物剂型：口服给药，胶囊400mg，200mg。 

用法用量：推荐剂量为每8小时800mg口服，治疗开始时必须从每天2.4g开始。 

副作用：恶心、腹泻、疲乏、 肾结石、高胆红素血症、头痛、脂肪代谢障碍、高脂血症。

2．Saquinavir（沙奎那维）

药理作用：是一种强 效和高选择性蛋白酶抑制剂。与其他核苷酸衍生物不同，不需经过代谢而直接起作用。半衰期：13.2小时；脑脊液与血清浓度比为＞90。

药物剂型：胶囊200mg。 

用法用量：1200毫克，每天三次。 

注意事项：空腹服药，每天饮水>2L，低 脂肪高蛋白食物。 

副作用：腹泻、头痛、腹胀、高脂血症、脂肪代谢障碍。

3.Ritonavir（利托那韦） 

药理作用 ：是一种强效蛋白酶抑制剂。 半衰期：3-5小时。 

药物剂型：胶囊，l00mg。

用法用量：600mg口服， 每日两次，与食物同服，可增强耐受性。为减少不良反应，建议逐渐加量。从每日300mg用起。与ddi同服间隔2小时以上。

副作用 ： 腹泻、疲乏、集中力减退、高脂血症。 

4．Nelfinavir（奈非那韦）：

药理作用：是一种蛋白酶抑制 剂。通过抑制多聚蛋白gag－pol的裂解，从而产生无感染性的病毒。半衰期：3.5～5小时。

药物剂型：片剂，250mg。 

用法用量：推荐剂量，750mg每日三次或1250mg每日两次，与食物同服。 

副作用： 腹泻、疲乏、集中力减退、高脂血症。 

5．Amprenavir（安普那韦） 

药理作用：是一种蛋白酶抑制剂。通过抑制病毒编码的蛋白酶，导致处理gag和gag-pol无能 ，产生无功能病毒。

适应证：治疗HIV感染。

禁忌证：禁用于对其任何成分在临床上过敏的患者。 

药物剂型：口服给药，胶囊，50mg、150mg，口服液，15mg/m1。

用法用量：有50mg和150mg两种，常规 每次1200mg，每天2次。可与或不与食物一起同服，但不能与脂类同服。

副作用： 恶心、腹泻、腹胀、皮疹。 

6． Kaletra(Lopinavir十Ritonavir)

药理作用：为蛋白酶抑制剂。抑制细胞色素P450和糖蛋白蛋白转运系统。 

药物剂型 ：口服给药，胶囊，133.3mg Lopinavir十33.3mg Ritonavir。口服液，80mg Lopinavir十20mg ritonavir,适合儿童使用。

用法用量：400mg Lopinavir十100mg ritonavir，每天两次，和食物一起服用。 

注意事项： ①转氨酶升高。②高血 糖。③脂肪重新分布和脂质代谢异常。④血友病患者服用容易引起出血。⑤口服液可以延缓酒精代谢。⑥虚弱无力。⑦其他副作用：恶心、呕 吐、腹泻。